韦德体育 -科学家阐明半胱氨酰白三烯受体被内源性配体激活的结构基础—新闻—科学网

作者 :

2025-04-18 12:58:18

中国科学院上海药物研究所研究员尹万超团队、临港试验室研究员蒋轶团队结合北京协及病院传授张抒扬团队，展现了半胱氨酸白三烯（CysLTs）受体CysLT2R与内源性配体半胱氨酰白三烯D4 （LTD4）的特异性联合模式，并从份子层面体系论述了受体激活机制，为基在布局的药物设计与开发，提供了靠得住的理论依据及要害的布局基础，有望鞭策靶向CysLT2R 立异药物的研发进程。4月7日，相干研究发表在美国《国度科学院院刊》。

CysLTs是一类由花生四烯酸经由过程5-脂氧合酶（5-LOX）路子代谢孕育发生的生物活性脂质介质，重要经由过程激活两种G卵白偶联受体（CysLT1R及CysLT2R）介入炎症反映及免疫调治，于多种过敏性疾病及炎症性疾病中饰演着主要脚色。

研究团队从近原子程度展现了脂质配体特异性辨认的份子机制，经由过程对bevictor伟德官网于比CysLT2R的非激活态与激活态布局，明确了TM3于感到冲动剂及触发受体激活中的焦点作用。

研究团队暗示，该发明不仅为靶向药物研发提供了两重设计计谋，既可针对于极性头部开发高选择性按捺剂，又能经由过程优化疏水彼此作用加强药物亲及力，同时深化了对于CysLT2R激活机制的理解，为摸索CysLTR家族受体的共性调控机制奠基了理论基础，将有力鞭策靶向该受体家族的新型药物研发。

半胱氨酸白三烯受体的G卵白旌旗灯号传导通路示用意。图片由研究团队提供-韦德体育

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